Anticipo malattia neurodegenerativa: studio descrive come enzima del cervello interagisce con il composto di piombo droga come ad Huntington

Aprile 5, 2016 Admin Salute 0 7
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I ricercatori dell'Istituto di Biotecnologia Manchester hanno dettagliato come un enzima nel cervello interagisce con un composto di piombo droga come eccitante per la malattia di Huntington per inibire la sua attività. I loro risultati dimostrano che può essere sviluppato come un trattamento efficace per le malattie neurodegenerative. La ricerca è pubblicata sulla rivista Nature.

Lavorare con i colleghi dell'Università di Leicester e l'Università di Lisbona in Portogallo, i ricercatori hanno identificato la struttura molecolare dell'enzima chinurenina 3 monooxygense (KMO), che si trova nel cervello umano. Ci sono voluti cinque anni per la squadra di stabilire la struttura cristallina del KMO - la prima volta è mai stato fatto.




Gli scienziati hanno poi studiato come il composto UPF 648 si lega strettamente incredibilmente all'enzima di agire come un inibitore. Precedenti studi con modelli animali di malattia neurodegenerativa hanno dimostrato che spegnendo l'attività enzimatica attraverso il legame farmaco deve essere efficace nel trattamento di disturbi cerebrali.

Professor Nigel Scrutton che ha condotto lo studio ha detto:. ". UPF 648 funziona molto bene come un inibitore dell'attività enzimatica tuttavia, nella sua forma attuale non passa nel cervello dal sangue La ricerca è ora per i composti correlati che possono sia inibire l'enzima e passare nel cervello. "

E continua: "La nostra ricerca in dettaglio la struttura molecolare dell'enzima ora permette una ricerca di nuovi inibitori KMO che sono in grado di attraversare la barriera emato-encefalica Ciò fornisce una reale speranza per lo sviluppo di terapie farmacologiche per indirizzare le malattie neurodegenerative come la corea di Huntington, il morbo di Alzheimer e. il morbo di Parkinson ".

Dr Flaviano Giorgini, neurogenetista del team presso l'Università di Leicester, ha dichiarato: "Questo è un grande passo in avanti per lo sviluppo di nuovi farmaci inibitori KMO Si auspica che tali composti possono in definitiva essere testati in studi clinici e rivelarsi utile per i pazienti.. "

I risultati di questa ricerca verranno utilizzati nella ricerca di trattamenti più efficaci per la malattia di Huntington.

Professor Sarah Tabrizi è il capo della squadra di ricerca della malattia di Huntington all'Istituto di University College London per Neurology. Commentando la ricerca, dice: "Sblocco la struttura cristallina di KMO è una spinta reale per i nostri sforzi per trovare cure per questa malattia devastante Esso fornisce una solida base per l'ottimizzazione di farmaci inibitori come UPF 648 che sono in fase di sviluppo da parte del globale. comunità di ricerca della malattia di Huntington. KMO è uno dei nostri bersagli farmacologici superiori, e la struttura cristallina è un passo significativo lungo la nostra tabella di marcia per le sperimentazioni cliniche di inibitori KMO nei pazienti. "

Cath Stanley, Chief Executive del Disease Association di Huntington inoltre accolto con favore i risultati: "Questa ricerca è un pezzo davvero emozionante del puzzle che ci permette di capire un po 'di più e ci porta un passo più vicino ad essere in grado di fornire un trattamento efficace per la corea di Huntington Disease. "

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