Biologia di Flushing può essere rinnovato Niacina come colesterolo Drug

Maggio 5, 2016 Admin Salute 0 0
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Deft lavoro investigativo molecolare presso la Duke University Medical Center suggerisce che gli scienziati potrebbero presto essere in grado di far risorgere niacina come uno dei modi migliori e più economici per gestire il colesterolo.

La niacina, conosciuta anche come acido nicotinico o vitamina B3, è stata a lungo considerata come una delle armi più efficaci nella gestione del colesterolo. Si può abbassare i livelli di trigliceridi, acidi grassi e in misura minore, il tipo "cattivo" di colesterolo (LDL), mentre allo stesso tempo aumentare la forza tipo "buono" (HDL). Ma c'è un problema - un grande. I pazienti non piace prendere niacina perché nella maggior parte di essi, che provoca imbarazzo, vampate di calore intenso incontrollabile, un afflusso di sangue al viso e altre superfici cutanee accompagnati da una sensazione di formicolio.

Ora, però, gli scienziati hanno individuato i percorsi molecolari discrete che vengono attivati ​​quando niacina entra nel corpo, e dicono che la conoscenza può portare a una ripresa di trattamenti a base di niacina-le terapie di scelta.




"Questo apre interi nuovi regni di scoperta di nuovi farmaci", spiega Robert Walters, MD, un dermatologo presso la Duke e autore principale dello studio. "Non solo potrebbe portare a nuove terapie a base di niacina, per il colesterolo che i pazienti potrebbero effettivamente attaccare con, ma potrebbe anche significare nuovi trattamenti per il lavaggio che viene fornito con alcuni tipi di reazioni allergiche, orticaria e altri disturbi."

La scoperta si basa su un crescente corpo di conoscenze alla Duke su G recettori accoppiati alle proteine, molecole che punteggiano superficie delle cellule in tutto il corpo e gestire la sua risposta ai farmaci, ormoni, il dolore, i fattori di crescita e molti altri segnali chimici in arrivo. Robert Lefkowitz, MD, un Howard Hughes Medical Institute presso la Duke e autore senior dello studio, è stato il primo a identificare questi recettori e alcuni dei ruoli che svolgono nella salute e il benessere.

Lavorando insieme, Lefkowitz e Walters hanno condotto vari esperimenti di laboratorio e sugli animali per monitorare esattamente cosa succede quando niacina entra nel corpo. In precedenza, altri avevano scoperto che la prima attiva uno specifico recettore accoppiato proteine ​​G conosciuto come GP109A. Questo recettore, a sua volta, avvisa altre serie di proteine, comprese le proteine ​​G e un gruppo denominato beta-arrestine. Una particolare proteina in quel gruppo, beta-arrestin1, è stato trovato per innescare la reazione chimica che ha portato lavaggio.

"La niacina stimola la produzione di un vasodilatatore che aumenta notevolmente il flusso di sangue al volto, causando il rossore e il caldo, sensazione pungente - e beta-arrestin1 è il colpevole che permette che accada", dice Walters. "È interessante notare, tuttavia, beta-arrestin1 svolge alcun ruolo nella capacità di niacina per abbassare colesterolo e acidi grassi. Le proteine ​​G farlo."

La scoperta rafforza alcune recenti ricerche di Lefkowitz che ha dimostrato che i beta-arrestine, che spesso lavorano in tandem con le proteine ​​G, a volte può lavorare in modo indipendente di loro, avviando i propri segnali.

Lefkowitz afferma la scoperta apre la porta alla possibilità di sviluppare un "ligando di parte", un farmaco che farebbe scattare GP109A, ma non i beta-arrestine. "Questo ci potrebbe dare un modo per tenere tutti i benefici ipolipemizzanti di niacina, ma isolare il suo lato negativo," ha detto.

Questo potrebbe non essere così semplice come sembra, però. Altri studi suggeriscono che il rafforzamento della capacità di niacina di aumentare HDL può essere più complesso di quello che sembra a, beh, prima vista.

"Recettori GPR109A sono più spesso trovati in grassi, la milza, ghiandole surrenali e polmoni - sono assenti dal fegato e intestino, dove la maggior parte HDL è fatta e metabolizzato, quindi ci potrebbero essere altri meccanismi di azione per gli effetti benefici della niacina in aggiunta a quelle eseguite da GPR109A ", dice Lefkowitz.

Lefkowitz è fondatore scientifico di Trevena, una società che sta sviluppando farmaci mirata al recettore della proteina G accoppiati.

Lo studio è stato finanziato dal National Institutes of Health, l'Howard Hughes Medical Institute e Dermatologia Fondazione medici scienziati Career Development Award al dottor Walters.

I colleghi di Duke che hanno contribuito allo studio comprendono Arun Shukla, Jeffrey Kovacs, Christopher Lam e Erin Whalen, dal dipartimento di medicina, Jonathan Violino, del dipartimento di biochimica, Scott DeWire e J. Ruthie Chen, dal Howard Hughes Medical Institute e Michael Muehlbauer, dalla Sarah W. Stedman Nutrition and Metabolism Center.

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