Chimici medicinali modificare batteri marini sottoprodotto per l'uso come potenziale farmaco antitumorale

Maggio 26, 2016 Admin Salute 0 1
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Università di ricercatori della Florida hanno modificato una sostanza chimica tossica prodotta da piccoli microbi marini e con successo schierato contro modelli di laboratorio di cancro al colon.

Scrivendo 31 agosto a ACS Medicinal Chemistry Letters, UF chimici medicinali descrivono come hanno preso un sottoprodotto generalmente letale di cianobatteri marini e reso più specificamente tossica - per le cellule tumorali.

Quando gli scienziati hanno basse dosi del composto a topi con una forma di cancro del colon, hanno trovato che inibiva la crescita tumorale senza l'effetto tossico complessiva del prodotto naturale. Anche a dosi relativamente elevate, l'agente è efficace e sicuro.




"A volte la natura ha bisogno di una mano umana contribuendo a ottimizzare ulteriormente questi prodotti di evoluzione per il trattamento di malattie umane", ha detto Hendrik Luesch, Ph.D., professore associato di chimica medica presso la Facolta 'di Farmacia UF. "Sulla base di ciò che abbiamo imparato a conoscere il meccanismo di azione apratoxins ', sapevamo questa classe di composti ha un grande potenziale per l'uso nelle terapie antitumorali, tuttavia, il prodotto naturale in sé è troppo tossico per diventare un terapeutico."

I ricercatori hanno sintetizzato diversi composti apratoxin che erano simili all'originale salvo lievi differenze di composizione, progettare uno che si è rivelata estremamente potente contro le cellule tumorali nelle colture e nei topi, ma senza la tossicità esagerata.

Il composto agisce come agente singolo per ridurre i livelli di due tipi di proteine ​​che sono indirizzate dai laboratori di ricerca sul cancro di tutto il mondo - fattori di crescita, ed enzimi chiamati tirosin-chinasi, che fungono da recettori per i fattori di crescita.

Conosciuto come apratoxin S4, il composto strisce cellule tumorali del colon della loro capacità di secernere e utilizzare sia i fattori naturali che alimentano la crescita - cosa che Luesch, chimico postdottorato Oi-Yen Chen, Ph.D., e assistente ricercatore Yanxia Liu, Ph .D., dire è un potente "uno-due" contro funghi popolazioni di cellule tumorali.

Il trio descrive doppia azione di apratoxin per la prima volta nella pubblicazione corrente, anche se Luesch presentato i primi risultati a maggio a New York Academy of Sciences.

"Si tratta di una scoperta estremamente interessante che potrebbe avere il potenziale per portare ad un nuovo farmaco, ma è necessaria una quantità straordinaria di ulteriori ricerche prima che sapremo. Possiamo sperare", ha detto David J. Newman, D. Phil., Capo del del National Cancer Institute Prodotti Naturali Branch, che non era coinvolto nella ricerca. "Luesch ha trovato un nuovo composto e un nuovo meccanismo d'azione che blocca la secrezione del recettore e il fattore di crescita -. Per quanto ne so, questo meccanismo è stato dimostrato solo in apratoxin in questo momento, se non altro, ha ci ha mostrato un nuovo modo di uccidere le cellule tumorali e ha rivelato una nuova chimica, e quelli sono passi importanti. "

Apratoxin è prodotto da cianobatteri, microbi che si sono evolute le tossine per respingere i predatori e per affrontare le condizioni difficili in un ambiente marino. Collettivamente noto come blu-verde alghe - un termine improprio perché gli organismi unicellulari non sono alghe o membri del regno vegetale - una grande varietà di specie di cianobatteri esiste in entrambi gli ambienti marini e d'acqua dolce.

Come le piante, cianobatteri convertire la luce solare in energia attraverso un processo noto come fotosintesi. Ma dove le piante utilizzano esclusivamente un pigmento verde chiamato clorofilla per catturare la luce per rendere il cibo, cianobatteri anche utilizzare un pigmento blu chiamato ficocianina.

Inoltre, cianobatteri hanno la capacità unica di utilizzare la respirazione e fotosintesi per acquisire energia, rendendo questi piccoli organismi fabbriche chimiche in grado di produrre molti non ancora identificati molecole che possono essere utili per le applicazioni sanitarie.

"Cianobatteri Marine producono una grande diversità di composti", ha detto Luesch, che è anche membro della UF Shands Cancer Center. "Circa la metà dei farmaci antitumorali sono basati su prodotti naturali. Tutti, ma un paio di loro sono derivati ​​da organismi terrestri, ma oltre il 70 per cento della terra è coperta da oceani, che presumibilmente contengono un numero di molecole terapeutiche con attività biologiche potenzialmente nuove . Quando abbiamo studiato gli effetti biologici di apratoxin, avevamo previsto che sarebbe particolarmente utile contro il cancro al colon se potessimo progettiamo di essere più selettivi. "

Chen sintetizzato le apratoxins, mentre Liu effettuato gli esperimenti di biologia e farmacologia. Più lavoro di laboratorio è necessario prima di un farmaco basato sulla apratoxin può essere testato in pazienti con tumore del colon, ma Luesch crede apratoxin S4 è il primo candidato a dimostrare la selettività del tumore necessario, gli effetti antitumorali e la potenza per essere efficace. Ricerca Opportunity Fund UF e il Cancer Research Program Bankhead-Coley sostenuto lo studio.

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