Designer chimica offre la speranza di Alzheimer

Aprile 10, 2016 Admin Salute 0 6
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I ricercatori della University of Illinois a Chicago hanno progettato e sintetizzato molto potente inibitore composti che potrebbero portare ad un trattamento efficace per la malattia di Alzheimer. Il lavoro è stato riportato nel Journal della American Chemical Society of Medicinal Chemistry.

Arun Ghosh, professore di chimica, ha guidato il team di ricerca UIC in collaborazione con la Giordania Tang, capo del dipartimento di Studi di proteine ​​a Oklahoma Medical Research Foundation di Oklahoma City.

In precedenti lavori, Ghosh e Tang progettato un inibitore che blocca l'azione di uno dei due enzimi proteolitici, chiamati proteasi, pensato per essere responsabile della malattia di Alzheimer. Questo enzima, chiamato memapsin 2, recide una proteina più nel cervello chiamata proteina precursore, o APP, per produrre beta-amiloide, che si accumula nelle placche cerebrali e forme che portano allo sviluppo della malattia di Alzheimer.




"Questo enzima è probabilmente l'obiettivo più eccitante per droga di Alzheimer", ha detto Ghosh.

Tang ha scoperto il luogo esatto in cui memapsin 2 tagli APP. Successivamente, Tang e Ghosh hanno dimostrato che un composto modello inibitore attrae memapsin 2 e le impedisce di tagliare APP - un modo promettente per fermare l'accumulo di beta-amiloide nel cervello. Questo inibitore è stato riportato nel Journal of American Chemical Society l'anno scorso e ha dimostrato di essere efficace in esperimenti in provetta.

Il team di ricerca sapeva che anche se utile come modello, l'inibitore non sarebbe efficace in terapia farmacologica. "E 'stato un inibitore preliminare", ha detto Ghosh. "E 'un grande, contenente otto peptidi - una dimensione che è inconcepibile per essere un candidato di droga."

Ghosh e il suo team hanno cercato di ridurre le dimensioni della molecola nel tentativo di aumentare il suo potenziale come candidato droga.

"Composti Peptide-come mai fanno farmaci utili perché sono metabolicamente instabile, sono insolubili e, forse il problema più grande in pazienti di Alzheimer, sono difficili da consegnare nel cervello umano", ha detto Ghosh. La molecola deve essere abbastanza piccolo per attraversare quella che viene chiamata la barriera emato-encefalica. "Molecole Peptide-simili non sono molto bravo a penetrare questa barriera. Il nostro obiettivo finale è quello di fornire un inibitore del tutto non-peptidico," ha detto.

La carta corrente descrive una nuova generazione di inibitori progettati e testati in laboratorio. Questi nuovi inibitori sono ancora potenti ancora sostanzialmente più piccolo, di dimensioni paragonabili a HIV inibitori della proteasi farmaci ora prescritte.

"Progettare un più piccolo, più potente inibitore è un passo importante nello sviluppo di un trattamento efficace per i malati di Alzheimer", ha detto Tang.

La ricerca è sostenuta da sovvenzioni dal National Institutes of Health.

L'Associazione Alzheimer riporta circa 4 milioni di americani ora soffrono di questa malattia. Si prevede che il numero crescerà l'invecchiamento della popolazione, a meno che non si trova una cura o di prevenzione. I trattamenti attuali forniscono sollievo solo sintomatico.

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