Di nuova generazione 'epigenetica' pillola cancro dimostrato sicuro in studio di fase I

Maggio 18, 2016 Admin Salute 0 2
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Gli scienziati hanno dimostrato che un nuovo tipo di pillola cancro che sfrutta il campo emergente dell'epigenetica è sicuro per uso umano, secondo uno studio di Fase I riportata 1 ° maggio in Clinical Cancer Research.

Invece di colpire errori nel codice del DNA, la droga - scoperto in una collaborazione tra l'Istituto di ricerca sul cancro (ICR) e Chroma Therapeutics - mira errori che provocano il cancro nel modo in cui il corpo legge il codice del DNA.

Questo secondo e altrettanto importante serie di istruzioni prende la forma di una serie di interruttori chimici che determinano se i geni sono accesi o spenti, e in ultima analisi, ciò che il cellulare sarà simile e come funzionerà.




Epigenetica influenzano la natura in molti modi, tra cui la capacità di un bruco di trasformarsi in una farfalla, anche se il suo DNA non cambia. Alterazioni nel controllo epigenetico può anche portare al cancro.

L'autore principale dott Udai Banerji dalla ICR e The Royal Marsden dice: "Questo è un nuovo angolo di attacco contro il cancro Gli scienziati stanno già lavorando duramente per progettare farmaci che hanno come target molti geni del cancro, ma c'è anche un enorme potenziale in termini di orientamento questi cambiamenti epigenetici. . Anche se l'epigenetica è una parte normale della biologia, guasti nei interruttori epigenetici possono causare il cancro attivando oncogeni o spegnendo soppressore del tumore geni. "

Le nuove farmaco agisce su un enzima chiamato istone deacetilasi (HDAC), che regola normalmente espressione genica - per accensione e lo spegnimento dei geni - via modifica delle proteine ​​che pacchetto e DNA ordine, chiamate istoni.

Di tutti i target epigenetici noti, gli scienziati hanno compiuto i maggiori progressi nello sviluppo di inibitori HDAC per, con due farmaci HDAC inibendo già autorizzati per il trattamento di un tipo di linfoma. Tuttavia, questi farmaci esistenti hanno limitazioni, quali significativi effetti collaterali e di uno di essi la necessità di iniezioni.

Il farmaco HDAC di nuova generazione, CHR-3996, è stato progettato in modo che inibisce selettivamente un tipo di HDAC enzima (una classe), che le speranze del team di collaborazione riducono gli effetti collaterali associati ai trattamenti esistenti, pur mantenendo le sue proprietà anti-cancro. Ha ucciso una serie di diversi tipi di cellule di cancro nei test di laboratorio.

In uno studio di fase I condotto nell'Unità Drug Development della ICR e The Royal Marsden, e l'Erasmus University Medical Center di Rotterdam, CHR-3996 è stato testato in 39 pazienti con una gamma di tumori avanzati.

"Inibitori HDAC di prima generazione hanno già dimostrato che questa classe di farmaci può essere efficace per alcuni pazienti affetti da cancro. L'obiettivo era quello di sviluppare un farmaco più specifico che sarebbe meglio tollerato, e potrebbe essere formulata in modo che possa essere somministrato in compresse piuttosto di un'iniezione per massimizzare il comfort e la sicurezza del paziente ", afferma il dottor Banerji. "Abbiamo riscontrato che CHR-3996 era attivo quando prese in forma di pillola, e gli effetti collaterali sono stati favorevoli."

Il processo è stato progettato principalmente per valutare la sicurezza, ma i tumori pancreatici un paziente ristretto, e altri nove pazienti hanno mostrato di avere la malattia stabile per almeno due mesi. Gli esami del sangue hanno rivelato che il farmaco stava raggiungendo il suo obiettivo, ed era presente in una concentrazione che è stato sufficiente a causare tumori a ridursi in modelli pre-clinici.

CHR-3996 è uno dei 16 candidati innovativi droga scoperti nel corso degli ultimi cinque anni in Cancer Research UK Cancer Therapeutics Unità del ICR, e una delle sei prese in fase I di sperimentazione clinica presso l'ICR e Development Unit Drug The Royal Marsden.

Il professor Paul Workman, direttore del Cancer Research UK Cancer Therapeutics Unità al ICR, dice: "E 'molto gratificante vedere i risultati promettenti della prima fase di valutazione clinica di questo farmaco epigenetico, che è stato scoperto attraverso una collaborazione tra Chroma Therapeutics e The Istituto di ricerca sul cancro. Non vediamo l'ora di vedere i risultati delle prove dei pazienti su larga scala. "

Lo studio è stato sponsorizzato da Chroma Therapeutics, mentre l'Unità Drug Development riceve finanziamenti infrastrutturali da Cancer Research UK, ECMC e NIHR.

Dr Joanna Reynolds, direttore del Cancer Research UK di centri, ha dichiarato: "Questo approccio 'epigenetica' alla terapia - che si rivolge chimica attiva piuttosto che il DNA - è un eccitante nuova strada per la scoperta di farmaci ed è bello vedere rapidi progressi compiuti in questo campo. Non vediamo l'ora di vedere i risultati di ulteriori prove, che avranno lo scopo di scoprire se questa pillola può aiutare a migliorare la sopravvivenza del cancro in pazienti con malattia avanzata. "

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