Droga da erbaccia Mediterraneo uccide le cellule tumorali nei topi

Giugno 14, 2016 Admin Salute 0 3
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Gli scienziati del Johns Hopkins Kimmel Cancer Center, in collaborazione con i ricercatori danesi, hanno sviluppato un farmaco antitumorale romanzo destinato a viaggiare - inosservato da cellule normali - attraverso il flusso sanguigno fino a quando attivato da proteine ​​tumorali specifiche. Il farmaco, fatto da una pianta weedlike, ha dimostrato di distruggere i tumori e loro approvvigionamento di sangue diretta, agendo come una "bomba molecolare" e risparmiando vasi sanguigni sani e tessuti.

In studi di laboratorio, i ricercatori hanno detto che hanno scoperto che un corso di tre giorni del farmaco, chiamato G202, ha ridotto le dimensioni dei tumori della prostata umani cresciuti in topi in media del 50 per cento entro 30 giorni. In un confronto diretto, G202 superato il farmaco chemioterapico docetaxel, riducendo sette dei nove tumori prostatici umani in topi di oltre il 50 per cento in 21 giorni. Docetaxel ridotto uno degli otto tumori prostatici umani in topi di oltre il 50 per cento nello stesso periodo di tempo.

In un rapporto 27 giugno sulla rivista Science Translational Medicine, i ricercatori hanno anche riferito che G202 prodotto almeno il 50 per cento di regressione in modelli di cancro al seno umano, cancro del rene e cancro alla vescica.




Sulla base di questi risultati, i medici del Johns Hopkins hanno eseguito una fase I di sperimentazione clinica per valutare la sicurezza del farmaco e hanno finora trattati 29 pazienti con cancro avanzato. Oltre alla Johns Hopkins, l'Università del Wisconsin e l'Università del Texas-San Antonio partecipano al processo. Uno studio di fase II per testare il farmaco nei pazienti con cancro alla prostata e il cancro del fegato è prevista.

Il G202 droga deriva chimicamente da un erbaccia chiamato Thapsia garganica che cresce spontaneamente nella regione del Mediterraneo. L'impianto fa un prodotto, thapsigargin soprannominato, che fin dai tempi della Grecia antica è stato conosciuto per essere tossico per gli animali. In carovane arabe, la pianta era conosciuta come la "carota della morte" perché ucciderebbe cammelli se lo mangiavano, i ricercatori hanno notato.

"Il nostro obiettivo era quello di cercare di re-ingegnerizzare il prodotto naturale della pianta molto tossica in una droga che potremmo utilizzare per trattare il cancro umano," dice l'autore principale dello studio Samuel Denmeade, MD, professore di oncologia, urologia, farmacologia e scienze molecolari. "Abbiamo raggiunto questo attraverso la creazione di un formato che richiede la modifica da parte delle cellule per rilasciare il farmaco attivo."

Smontando thapsigargin e modificando chimicamente, i ricercatori hanno creato una forma che Denmeade paragona a una bomba a mano, con un perno intatto. Il farmaco può essere iniettato e può viaggiare attraverso il flusso sanguigno fino a trovare il luogo delle cellule tumorali e colpisce una proteina chiamata di membrana antigene prostatico specifico (PSMA). PSMA viene rilasciato da cellule che rivestono tumori delle aree prostata e altri, e in effetti "tira il perno" a G202, rilasciando agenti uccidono le cellule nel tumore ei vasi sanguigni che alimentano, nonché ad altre cellule nelle vicinanze . In particolare, i blocchi G202 la funzione di una proteina denominata pompa SERCA, una proteina necessaria per la sopravvivenza delle cellule pulizie che mantiene il livello di calcio nella cellula al livello corretto, i ricercatori relazione.

"La cosa interessante è che il tumore si sta attivando la propria morte", dice l'autore senior studio John Isaacs, Ph.D., professore di oncologia, urologia, chimica e ingegneria biomedica presso la Johns Hopkins.

Poiché il farmaco è mirato alla pompa SERCA, che tutte le cellule hanno bisogno per rimanere in vita, i ricercatori dicono che sarà difficile per le cellule tumorali a diventare resistenti al farmaco, perché non possono smettere di fare la proteina.

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