Droga obesità Sperimentale evita effetti cerebrali che predecessori in difficoltà

Aprile 1, 2016 Admin Salute 0 9
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A seconda generazione sperimentale anti-obesità e diabete di droga ha mostrato risultati promettenti nel ridurre il peso corporeo nei roditori in modo altrettanto efficace come il rimonabant predecessore, evitando il rischio di effetti collaterali psichiatrici che ha portato al ritiro di rimonabant dal mercato e si fermò ulteriore sviluppo altri farmaci-cervello penetrante del suo tipo.

La prima generazione di farmaci anti-obesità che hanno colpito il recettore CB1 dei cannabinoidi - come rimonabant - ha mostrato grande promessa come terapia per l'obesità e malattie correlate come il diabete. Tuttavia, sono stati turbati da rischio di effetti collaterali psichiatrici. Rimonabant è stato ritirato dal mercato europeo a seguito di una raccomandazione dell'Agenzia europea per i medicinali a fine 2008, mentre l'ulteriore sviluppo di altri prodotti simili è stata interrotta.

Tuttavia, in uno studio presentato al Congresso internazionale sull'obesità a Stoccolma, in Svezia, i ricercatori danesi hanno dimostrato nei roditori che un nuovo first-in-class, di seconda generazione antagonista del recettore CB1 indotto lo stesso grado di perdita di peso come rimonabant pur non esponendo il cervello a livelli significativi del farmaco. Il farmaco è stato progettato per agire selettivamente nei tessuti periferici e organi, in contrasto con la prima generazione di bloccanti dei recettori CB1, che ha influenzato anche significativamente il cervello.




"Questi risultati, insieme a quello che abbiamo visto nel nostro primo studio umano per quanto riguarda la sicurezza e la tollerabilità, rendono questo candidato farmaco una terapia promettente per l'obesità e il diabete. La mancanza di una significativa esposizione nel cervello visto nei nostri esperimenti preclinici prevede l'ottimismo che il blocco del recettore CB1 può ancora essere un approccio efficace e sicuro per trattare l'obesità e malattie correlate ", ha detto Christian E. Elling, Vice Presidente di 7TM Pharma A/S in Hoersholm, Danimarca, che ha presentato i risultati alla conferenza. "Questo è, a nostra conoscenza, il primo farmaco candidato CB1 periferica in fase di sperimentazione sugli esseri umani e questi risultati indicano il suo sviluppo come un potenziale nuovo trattamento dovrebbe essere avanzato."

Negli studi sui roditori, i ricercatori hanno condotto un ampio panel di studi con i topi e ratti per valutare la perdita di peso e il potenziale anti-diabetico del farmaco non ancora senza nome, TM38837, e per dimostrare la mancanza di esposizione nel cervello.

I ricercatori hanno trattato ratti e topi obesi con rimonabant, il nuovo farmaco, o un farmaco placebo una volta al giorno per cinque settimane e misurato il loro peso corporeo e alimentazione quotidiana. Gli animali hanno perso la stessa quantità di peso corporeo se trattati con dosi simili di rimonabant e TM38837. Al termine del periodo di trattamento, farmaci topi trattati avevano pesi corporei inferiori 22-26% del placebo topi trattati durante trattati con farmaci ratti avevano pesi corporei inferiori del 14% rispetto a placebo ratti trattati.

Altri studi su animali hanno fornito prove sostanziali che il farmaco ha una propensione nettamente inferiore rimonabant di attraversare la barriera emato-encefalica. Questi studi includevano esame tessuto cerebrale, comportamentali e altri studi per dimostrare in cui nel corpo il farmaco è stato distribuito.

Per il loro studio umano della droga, i ricercatori hanno riferito che in uno studio clinico di fase 1 su 48 adulti sani di peso normale, il farmaco è stato ben tollerato, anche alle dosi più elevate, con sette dei volontari sperimentare brevi side-droga, mite effetti quali dolori addominali, nausea e diarrea.

Sulla base di questi risultati, lo sviluppo del farmaco continua. I ricercatori si aspettano di riferire i risultati di ulteriori studi sull'uomo animale e questo autunno.

Gli studi sono stati finanziati da 7TM Pharma A/S.

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