Drug uccide le cellule tumorali blocchi di costruzione

Aprile 3, 2016 Admin Salute 0 6
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Immaginate riducendo la crescita delle cellule tumorali ai loro primi stadi di fermare la crescita del tumore. La ricerca condotta da eminenti ricercatori del metabolismo del cancro presso Stony Brook University, Paul M. Bingham, PhD, e Zuzana Zachar, PhD, sta mostrando la promessa in questo approccio con la loro indagine clinica di una nuova classe di composti che distruggono cellule del cancro del metabolismo mitocondriale. Il composto di piombo di una nuova classe chimica con un nuovo meccanismo, denominato CPI-613, attacchi due obiettivi chiave di blocchi da costruzione delle cellule del cancro in un solo colpo per fermare la crescita del tumore. I loro risultati sono pubblicati in Cancer & Metabolism.

Targeting metabolismo cellulare del cancro è riconosciuta come un settore promettente per lo sviluppo del cancro chemioterapici. Scoperte di Drs. Bingham, Zachar e colleghi della Stony Brook University hanno portato ad una tecnologia per la progettazione di farmaci che interrompono il metabolismo del cancro. In collaborazione con Cornerstone Pharmaceuticals, che stanno valutando i meccanismi di base delle azioni che stanno dietro questa classe di agenti. Il rapporto con Cornerstone ha le sue radici all'interno del centro di Stony Brook per la biotecnologia, un'organizzazione che aiuta a tradurre le scoperte della ricerca di base in tecnologie che hanno un valore commerciale e clinico. Cornerstone ha concesso in licenza la tecnologia della Fondazione di Ricerca della State University di New York, per conto della Stony Brook University.

Nel 2008, prima fase (fase I) Food and Drug Administration (FDA) -approvato studi clinici di composti anti-cancro cominciato. Come il licenziatario esclusivo, Cornerstone è sponsor degli studi clinici, che sono attualmente entrati nella fase II. I risultati più recenti della ricerca nel documento, dal titolo "A progettato strategicamente deidrogenasi attacchi piccole molecole di alfa-chetoglutarato in cellule tumorali attraverso un processo di ossido-riduzione," mette in evidenza i risultati degli studi sulle cellule in coltura da parte del gruppo di ricerca a sostegno degli studi clinici di fase II.




"Abbiamo scoperto che i CPI-613 agisce come un 'cocktail di uno,' cioè il singolo agente uccide le cellule tumorali selettivamente simultaneamente attaccando due enzimi metabolici cruciali nelle cellule tumorali, e ognuno con un meccanismo diverso", ha detto il dottor Bingham, Professore Associato presso il Dipartimento di Biochimica e Biologia Cellulare. "L'implicazione clinica critica di questo meccanismo duello d'azione è che a differenza di altri agenti anti-cancro corrente, CPI-613 ha la capacità di attaccare il metabolismo tumorale più robusta di agenti singolo bersaglio ed essere meno vulnerabili di resistenza ai farmaci evoluto."

Dr. Bingham ha aggiunto che l'attacco a due punte di CPI-613 in questo ciclo delle cellule di cancro in modo efficiente e in modo selettivo induce la morte delle cellule del cancro in una varietà di tumori, tra cui tumori solidi e anche nella leucemia e linfoma.

Gli attacchi di agenti e disattiva due enzimi-lipoato usando che sono i principali punti di ingresso per l'energia e di carbonio nel ciclo dell'acido citrico mitocondriale della cellula tumorale. Questi enzimi sono noti come il complesso alfa-chetoglutarato (KGDH) e il complesso della piruvato deidrogenasi (PDH).

In precedenza, i ricercatori hanno dimostrato che la CPI-613 attaccato PDH per attivazione di chinasi di regolamentazione. Al contrario, KGDH è auto-regolato da ossido-riduzione (redox) processi. Il nuovo studio rivela che CPI-613 spegne KGDH completamente mediante un iper-stimolazione artificiale di questo processo di autoregolazione redox, distruggendo la capacità di produzione di energia delle cellule.

"Dal momento che il flusso di controllo KDGH e PDH di metaboliti attraverso mitocondri, gli effetti del trattamento farmacologico sono di chiudere cellule tumorali metabolismo mitocondriale completamente, causando la morte delle cellule del cancro", ha spiegato il dottor Bingham.

Il team di ricerca spera che da meccanismi di CPI-613 di azione per attaccare almeno due bersagli metabolici cancro, questa classe di agenti anti-cancro costituirà la base per lo sviluppo di un trattamento efficace di molti tumori attraverso spegnere multiple metabolica delle cellule del cancro obiettivi regolamento.

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