Potente nuova classe di armi trovate nella guerra al cancro

Aprile 17, 2016 Admin Salute 0 1
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Un team interdisciplinare di ricercatori della University of Texas Medical Branch, e Winship Cancer Institute della Emory University hanno identificato piccole molecole che possono rappresentare una nuova classe di farmaci antitumorali con un nuovo bersaglio per il trattamento del cancro del polmone. Questi risultati sono dettagliati in Nature Communications. Un brevetto PCT (WO 2013028543 A1) è stata documentata congiuntamente da queste due Istituti per l'invenzione.

Esiti di sopravvivenza rimangono scarse per i malati di cancro del polmone in gran parte a causa della resistenza del cancro ai polmoni alle terapie convenzionali. Morte cellulare programmata, o apoptosi, è un processo naturale all'interno delle cellule che gli scienziati stanno imparando a sfruttare con successo in terapie antitumorali. È necessaria la molecola di Bax per la fase decisionale per la morte cellulare programmata. Questo gruppo di ricerca ha già individuato il sito serine184 della molecola Bax come un interruttore funzionale critico nel controllo delle sue attività di morte cellulare. Pertanto, i ricercatori hanno cercato di imparare come manipolare la molecola Bax a S184 di elaborare una nuova strategia per il trattamento del cancro.

In questo studio, i ricercatori hanno utilizzato la tasca strutturale intorno S184 come sito di aggancio per lo screening di circa 300.000 piccoli 'droga-come "composti dalla biblioteca di National Cancer Institute di piccole molecole per scoprire i composti che attivano Bax e innescare l'apoptosi nelle cellule di cancro al polmone. Essi hanno identificato tre piccole molecole Bax attivatori che colpiscono il sito S184 di Bax, attivano i macchinari di morte cellulare di Bax e potentemente reprimono la crescita del tumore del polmone. I ricercatori hanno anche scoperto che l'applicazione di questi composti a tumori del cancro del polmone Bax-positivi non ha avuto alcun effetto tossico sui tessuti non tumorali vicine.




"Questi composti tengono potenziale come una nuova classe di farmaci antitumorali con un target terapeutico unico per il trattamento dei tumori che esprimono Bax, tra cui il cancro del polmone", ha detto il dottor Zhou Jia, piombo UTMB autore e professore associato presso il Dipartimento di Farmacologia e Centro per Addiction Research. "Essi inducono alti livelli di morte cellulare nelle cellule di cancro al polmone senza innescare la morte cellulare nelle cellule tumorali."

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