Potenziale droga attacco di cuore senza effetti collaterali in fase di sviluppo

Aprile 22, 2016 Admin Salute 0 1
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Scienziati Melbourne sono un passo avanti verso la creazione di un nuovo farmaco per fermare un attacco di cuore nelle sue tracce e di ridurre i danni provocati, senza effetti collaterali.

La ricerca Monash University, pubblicato oggi sulla rivista Proceedings of National Academy of Sciences, USA (PNAS), offre una nuova speranza a migliaia di persone che soffrono di attacchi di cuore e insufficienza cardiaca - una delle principali cause di morte in tutto il mondo.

Professori Arthur Christopoulos e Peter Scammells dell'Istituto Monash di Scienze Farmaceutiche (MIPS) ha guidato un team di scienziati che combinano farmacologia molecolare e chimica farmaceutica per rivelare nuove intuizioni in una specifica proteina appartenente alla famiglia dei recettori accoppiati a proteine ​​G (GPCR). Dopo che unisce con successo due molecole, che sono un passo avanti verso la creazione di una nuova classe di farmaci che è più mirato e potrebbe avere effetti collaterali minimi.




GPCR svolgono un ruolo praticamente in ogni processo biologico e la maggior parte delle malattie, tra cui, malattie cardiovascolari, obesità e diabete, disturbi neuropsichiatrici, infiammazione e cancro. Quasi la metà di tutti i farmaci attualmente disponibili utilizzo GPCR per raggiungere il loro effetto terapeutico.

Farmaci GPCR attuali funzionano sia completamente attivare o bloccare completamente i recettori, trattando la proteina come un semplice interruttore "on-off". Questa nuova ricerca ha scoperto siti di riconoscimento alternativa su GPCR, che può essere bersaglio di farmaci per regolare con precisione il comportamento della proteina, fondamentalmente convertendo l'interruttore "on-off" in un "dimmer".

Professor Christopoulos ha detto che era questa intuizione che ha permesso il nuovo passo avanti.

"Quando un attacco di cuore scioperi, cellule cardiache muoiono a causa di una mancanza di ossigeno e sostanze nutritive. Ma anche più danni è causato quando il sangue scorre di nuovo alle cellule cardiache a causa del rilascio di sostanze chimiche infiammatorie e dannosi radicali liberi", ha detto il professor Christopoulos .

Attualmente, i farmaci per ridurre al minimo i danni al cuore attivare il recettore dell'adenosina A1, un GPCR trova nel cuore. Tuttavia, una questione importante in attivando il recettore A1 rallenta anche il cuore, e troppa attivazione può fermare il cuore.

"Dose corretta è stata una seria sfida in studi clinici per i farmaci del recettore A1 Le conseguenze sono gravi,. Un dosaggio troppo elevato può fermare il cuore di battere troppo bassa, e il farmaco non riesce a prevenire i danni delle cellule Ottenere questo equilibrio giusto.. è stato un grosso problema ", il professor Scammells detto.

Professor Christopoulos ha detto lo studio Monash focalizzata sulla ricerca di nuovi modi per attivare la proteina, per ottenere gli effetti benefici (protezione) senza gli effetti collaterali (rallentamento del cuore).

"Ci siamo rivolti alla nostra conoscenza di siti di riconoscimento alternative sul recettore A1 e specificamente progettato una nuova classe di molecole che contenevano due componenti attivi collegati tra loro, un legame con il sito principale sul recettore per l'attivazione e un altro legame al sito alternativo per . messa a punto di attività La nostra strategia "dimmer" ha lavorato, con conseguente una molecola che proteggeva le cellule del cuore, ma non ha influenzato la frequenza cardiaca a tutti - almeno nei nostri modelli animali ", il professor Christopoulos ha detto.

"La bellezza di questa proteina è che se si attiva in modo efficace, si minimizza l'attacco di cuore e proteggere le cellule del cuore, e questo è qualcosa che non è mai stato fatto prima."

I risultati informeranno la prossima fase della ricerca per sviluppare un nuovo farmaco che potrebbe essere messo a disposizione per l'utilizzo da medici e paramedici di emergenza.

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