Scoperta porta speranza di nuovi agenti antitumorali su misura

Giugno 10, 2016 Admin Salute 0 1
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Lo sviluppo del composto, chiamato WEHI-539, è un importante passo verso la progettazione di un potenziale nuovo agente anti-cancro.

WEHI-539 è stato progettato per legare e bloccare la funzione di una proteina chiamata BCL-XL che impedisce normalmente le cellule dalla morte. La morte e l'eliminazione di cellule anomale nel corpo è una salvaguardia importante contro lo sviluppo del cancro. Ma le cellule tumorali acquisiscono spesso cambiamenti genetici che permettono loro di bypassare morte cellulare, che riduce anche l'efficacia dei trattamenti anti-cancro come la chemioterapia.




Le cellule tumorali possono diventare a lungo vissuto con la produzione di alti livelli di proteine ​​BCL-XL, e alti livelli di BCL-XL sono anche associati con gli esiti più poveri per i pazienti con polmone, dello stomaco, del colon e del pancreas.

Dr Guillaume Lessene, il professor Keith Watson e il professor David Huang da ACRF Chemical divisione di Biologia dell'Istituto, e il dottor Peter Czabotar e il professor Peter Colman dalla divisione di Biologia Strutturale dell'istituto hanno portato allo sviluppo di WEHI-539 in collaborazione con i colleghi di Genentech, un membro della il gruppo Roche. La ricerca è pubblicata oggi online sulla rivista Nature Chemical Biology.

Dr Lessene detto che lo sviluppo di WEHI-539 era una tappa importante sulla strada verso la creazione di potenziali agenti anti-tumorali che agiscono per ripristinare la morte delle cellule inibendo BCL-XL. "Anche se WEHI-539 non è ottimizzato per l'uso in pazienti, sarà uno strumento molto prezioso per i ricercatori di utilizzare a sezionare come BCL-XL controlla la sopravvivenza delle cellule del cancro", ha detto.

WEHI-539 appartiene a una classe di sostanze chimiche chiamate 'BH3-mimetici ", che tutto si legano alla stessa regione di BCL-XL o proteine ​​correlate. Due BH3-mimetici, chiamato navitoclax (ABT-263) e ABT-199/GDC-0199 sono attualmente in sperimentazione clinica per il trattamento del cancro, in particolare quelle del sangue e ghiandole linfatiche (leucemia e linfoma).

Dr Lessene detto WEHI-539 era il prodotto di un programma di ricerca sostenuto. "Siamo stati molto contenti di vedere il lavoro del team culminano in un composto che inibisce specificamente BCL-XL," ha detto. "WEHI-539 è il primo composto che i nostri chimici hanno sviluppato da zero, utilizzando la struttura tridimensionale di BCL-XL per costruire e perfezionare il suo design."

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