Speranza per lo sviluppo di migliori farmaci per il cuore

Giugno 18, 2016 Admin Salute 0 1
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Farmaci noti come inibitori PDE3 salvano molte vite, aiutando il cuore in mancanza di fare un lavoro migliore di pompare il sangue. Ma quegli stessi farmaci sono dotati di un costo a volte letale se assunto per lunghi periodi: un aumento del rischio di morte cardiaca improvvisa.

I farmaci agiscono inibendo PDE3A, un enzima che regola il modo il cuore pompa sangue. Quando PDE3A è inibito, il cuore si contrae con più forza, pompare più sangue.

Lo sviluppo di un farmaco che ha i benefici dei farmaci attuali, ma non aumenta il rischio di morte cardiaca improvvisa associato ha eluso i ricercatori. Ma una collaborazione internazionale guidata da due ricercatori Utah è un primo passo fondamentale nello scoprire se tale farmaco può essere sviluppato un giorno.




La ricerca, finanziata dal Department of Veterans Affairs, è stato pubblicato negli Atti della National Academy of Sciences (PNAS) on line la settimana del 18 novembre 2013. Matthew A. Movsesian, MD, professore di medicina presso l'Università di Utah Facoltà di Medicina e un cardiologo al George E. Wahlen Department of Veterans Affairs Medical Center di Salt Lake City, è l'autore maggiore. Fabrice Vandeput, Ph.D., un borsista post-dottorato in cardiologia presso l'Università dello Utah e del VA Medical Center, è il primo autore.

PDE3A è disponibile in tre tipi, o isoforme. Inibitori PDE3A agiscono inibendo tre isoforme dell'enzima. Lavorare con i colleghi provenienti dagli Stati Uniti e la Scozia, Vandeput e Movsesian fatto una scoperta importante: due di questi isoforme, PDE3A1 e PDE3A2, sono regolabili autonomamente e di interagire con diverse proteine ​​in una cellula.

"Se queste isoforme sono regolate in modo diverso, questo ci dice che probabilmente stanno facendo cose diverse nelle cellule. E se essi interagiscono con le proteine ​​differenti, questo significa che ci sono molecole che si legano a una isoforma e non l'altra", dice Movsesian.

Questo potrebbe rendere possibile lo sviluppo di un farmaco che gli obiettivi di una o l'altra delle isoforme di inibire PDE3A non aumentando il rischio di morte cardiaca improvvisa. Anni di lavoro deve essere fatto prima di tale farmaco potrebbe essere sviluppato ed è disponibile per i pazienti con insufficienza cardiaca. I ricercatori hanno bisogno di imparare molto di più sulle isoforme di capire il loro ruolo nel modo in cui il cuore si contrae per pompare il sangue (chiamato contrattilità). Hanno anche bisogno di sapere se entrambe le forme di PDE3A contribuisce alla morte cardiaca improvvisa in quelli che assumevano farmaci attuali.

E 'anche possibile che la ricerca possa determinare nessuna delle isoforme sarebbe un buon obiettivo per i farmaci, secondo Movsesian, anche un professore di farmacologia e tossicologia.

"Non sappiamo con certezza se queste isoforme in definitiva rivelarsi buoni obiettivi per i farmaci", dice. "Ma ora abbiamo ragione di credere che potremmo indirizzare uno o l'altro."

Circa 5,7 milioni di persone negli Stati Uniti hanno l'insufficienza cardiaca, secondo i Centers for Disease Control and Prevention (CDC), con più di 55.000 decessi direttamente attribuibili alla condizione annualmente. Nel 2008, l'insufficienza cardiaca è stata una concausa di 280.000 morti, secondo il CDC.

Inibitori PDE3 possono essere presi per periodi più brevi, quando qualcuno ha un attacco di cuore e ha bisogno di aiuto il recupero, per esempio, o per un anno o più, come quando un paziente con insufficienza cardiaca attende per un trapianto o non può sopravvivere senza la droga . Nei pazienti che li assumono per periodi più lunghi, un aumento del tasso di mortalità per morte cardiaca improvvisa può superare i benefici di aumentare la contrattilità cardiaca, secondo Movsesian.

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