Un molecolare Condom contro l'AIDS

Maggio 16, 2016 Admin Salute 0 2
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"Abbiamo sviluppato un nuovo gel vaginale che noi chiamiamo un preservativo molecolare perché è composto di molecole che sono liquidi a temperatura ambiente e, se applicato nella vagina, si diffonderà e si trasformano in un gel e efficacemente cappotto del tessuto", spiega Patrick Kiser, un assistente professore di bioingegneria. "E 'un condom molecolare intelligente perché abbiamo progettato questo gel per rilasciare farmaci anti-HIV quando il gel viene a contatto con lo sperma durante il rapporto."

"L'ultima speranza per questa tecnologia è quello di proteggere le donne ei loro bambini non ancora nati o che allattano dal virus dell'AIDS," ma il condom molecolare è di cinque anni di distanza dal test negli esseri umani e circa 10 anni fino a quando potrebbe essere in uso diffuso, dice Kiser.




Kiser e colleghi riportano sviluppo del condom molecolare in uno studio che sarà pubblicato online Lunedi, Dec. 11 maggio 2006 è nel giornale di Scienze Farmaceutiche.

Il condom molecolare è parte di uno sforzo di ricerca in tutto il mondo per sviluppare microbicidi "" - i sistemi di consegna di droga, come gel, gli anelli, spugne o creme per prevenire l'infezione da parte del virus dell'immunodeficienza umana e di altre malattie sessualmente trasmissibili. HIV causi l'AIDS, che paralizza il sistema immunitario, lasciando i pazienti vulnerabili ad altre infezioni, tumori e morte.

Microbicidi sono visti come un modo per le donne di ottenere il potere per proteggersi dal virus HIV, in particolare nei paesi poveri, dove l'AIDS è molto diffuso, dove lo stupro è dilagante o dove i preservativi convenzionali sono tabù, non affidabile disponibile o dove gli uomini li resistono utilizzando. In tutto il mondo, la maggior parte dei casi di AIDS sono sparsi eterosessuale.

Circa 16 microbicidi sono in fase di sviluppo e cinque sono in fase di sperimentazione in migliaia di donne, soprattutto in Africa. Essi sono progettati per combattere le infezioni da HIV impedendo al virus di entrare nelle cellule o replicare, o mantenendo condizioni vaginali acide. No prima generazione microbicida è ancora stato approvato per l'uso largo.

Fornire Medicina Anti-HIV quando e dove necessario

Kiser dice il condom molecolare dell'Università di Utah sarebbe un metodo più avanzato di fornire un farmaco antivirale per prevenire l'infezione da parte del virus dell'AIDS.

"Fino ad ora, la maggior parte del lavoro microbicida è concentrato sullo sviluppo del farmaco attivo, non sulla fornitura del farmaco" dice Kiser. "Questo studio e altri lavori nel mio laboratorio sono rivolte allo sviluppo di nuove tecnologie per la consegna vaginale di agenti antivirali, in particolare un microbicida in grado di rispondere ai trigger [temperatura corporea e di sperma] che sono presenti prima, durante e dopo il rapporto sessuale. Questa è la prima carta inizia al punto in quella direzione. "

Kiser dice il dosaggio dei farmaci anti-HIV in microbicidi prima generazione dura solo poche ore, quindi "bisogna usarli un'ora prima del rapporto sessuale, che è difficile. È necessario solo un fallimento per ottenere la malattia. Stiamo girando per un sistema di erogazione microbicida che sarebbe utilizzato una volta al giorno o una volta al mese. "

Nello studio, Kiser e colleghi descrivono come hanno progettato un gel a base di acqua o "idrogel" sensibile alla temperatura corporea e di pH (acidità o alcalinità) in modo che potesse servire come un "intelligenti sperma-innescato vaginale microbicida veicolo."

I ricercatori non hanno ancora provato che incorpora un farmaco antivirale in idrogel, ma ha mostrato che, in condizioni di laboratorio, la sostanza trasforma da liquido a gel alla temperatura corporea, quindi ritorna alla forma liquida e può rilasciare composti di prova - stand-in per farmaci ANTIAIDS - quando esposti a sperma, che ha un pH di 7,5, più alcalino rispetto al pH vaginale acido di 4 a 5.

Kiser ha condotto la ricerca con l'Università di Utah bioingegneria studenti laureati Kavita Gupta e Meredith Roberts, e laureandi Scott Barnes e Rachel Tangaro. La ricerca è parte della tesi di dottorato di Gupta, e lei ha fatto gran parte del lavoro. Altri coautori dello studio sono stati bioingegneri David Katz e Derek Owen della Duke University di Durham, Carolina del Nord il National Institutes of Health finanziato lo studio.

Progettazione di un microbicida per l'empowerment delle donne

Microbicidi prima generazione ora in fase di test dovrebbero essere disponibili entro quattro anni e il 50 per cento al 60 per cento efficace. Che suona basso, ma uno studio britannico ha scoperto che, anche se un microbicida è stato solo il 50 per cento efficace contro l'HIV e utilizzato da solo il 20 per cento delle donne in 73 paesi in via di sviluppo, che impedirebbe 2,5 milioni di infezioni nel corso di un periodo di tre anni. Kiser dice che spera che il condom molecolare in ultima analisi si rivelerà essere il 90 per cento efficace.

I potenziali effetti collaterali di microbicidi sono prurito, aumento delle perdite vaginali e l'infiammazione. Ma test iniziali del condom molecolare - in cui l'idrogel è stato testato su cellule del tessuto di base noti come fibroblasti di topo - "indica questi gel sono suscettibili di essere ben tollerato," dice Kiser.

Che dire il comfort di un gel sottile rivestimento vagina "" Alla fine della giornata, donne utilizzare un materiale che li protegge ", dice.« Ma non c'è motivo di pensare che questi gel sono a disagio. "

Il preservativo molecolare è un polimero - una molecola con una struttura concatenata ripetibile - composto da tre chimici in queste proporzioni:

  • 80 parti di N-isopropilacrilammide.
  • 15 parti di butil metacrilato, che viene utilizzato in rivestimenti, adesivi, solventi, resine, additivi per olio e per finire pelle e carta.
  • Cinque parti di acido acrilico, che viene utilizzato in lubrificanti e spermicidi gel.

"I tre insieme hanno la proprietà di liquido a temperatura ambiente e pH vaginale, solido a temperatura corporea e pH vaginale, e liquido a temperatura corporea e sperma pH," dice Kiser.

Altri ricercatori hanno scoperto precedenza questa combinazione di sostanze chimiche forma un gel termosensibile, ma Kiser e colleghi alterato il polimero così cambierebbe da liquido a gel e ritorno alla temperatura e pH desiderato. Essi hanno inoltre progettato il gel in modo che non sarebbe disidratarsi cellule vaginali, che possono scatenare infezioni.

I ricercatori hanno analizzato e ottimizzati capacità del gel di aderire ad una superficie simile al tessuto vaginale senza essere diluito con altri fluidi, ma a erodere rapidamente in presenza di liquido seminale. Kiser dice microbicidi prima generazione usano gel come quelli spermicidi e lubrificanti, e non sono ottimizzati per il cappotto e conservati nella vagina.

Una raffica di Anti-AIDS Medicina

Kiser, Gupta e colleghi hanno dimostrato come il polimero potrebbe cambiare da liquido a gel a temperatura corporea, per poi tornare in forma liquida se esposti a liquido seminale simulato - una miscela appiccicosa di zuccheri e sale - e rilasciare grandi e piccole molecole utilizzate come supporto -ins per i farmaci veri esperimenti di consegna di droga.

Negli esperimenti, quando il preservativo molecolare idrogel è stato esposto a deridere liquido seminale, è rilasciato il 49 per cento del farmaco piccola molecola in cinque minuti e 81 percento in meno di un'ora. Si rilasciato il 48 per cento del grande molecola di farmaco entro 30 minuti e 66 per cento in 90 minuti.

Gli esperimenti di laboratorio sono stati progettati per rendere più difficile per il condom molecolare per rilasciare farmaci simulati, dice Kiser. All'interno di una donna, il gel sarebbe molto più sottile rispetto alle prove di laboratorio, così farmaci antivirali "sarebbero tutti rilasciati in pochi minuti."

Kiser spera di includere farmaci sperimentali anti-AIDS noti come inibitori d'ingresso nel condom molecolare.

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