Un percorso di antidolorifici a basso rischio: bersaglio di droga scoperta di recente e spiana la strada per le alternative alla morfina

Aprile 29, 2016 Admin Salute 0 6
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Ora, la nuova ricerca presso la University of Michigan Health System e una grande azienda farmaceutica ha identificato un nuovo approccio per la terapia del dolore moderato e grave che apre la strada per antidolorifici dosaggio inferiore. I risultati appaiono in Atti della National Academy of Sciences.

Farmaci come idrocodone (l'ingrediente principale di Vicodin) e ossicodone (Oxycontin) sono spesso le migliori opzioni per il trattamento del dolore da moderato a grave nei pazienti che affrontano condizioni mediche che vanno da una estrazione dente del giudizio al cancro. I farmaci si legano a specifiche molecole (recettori oppioidi) sulle cellule nervose del cervello e del midollo spinale per prevenire la sensazione di dolore.




"Abbiamo per la prima volta scoperto composti che si legano ad un sito alternativo sui recettori oppioidi nervo e che hanno un notevole potenziale per migliorare l'impatto positivo del farmaco senza aumentare gli effetti collaterali negativi," dice il co-autore John Traynor, Ph.D., professore di farmacologia presso l'UM Medical School.

"Siamo ancora nelle primissime fasi di questa ricerca con una lunga strada da percorrere, ma crediamo che l'identificazione di questi composti è un passo fondamentale per rivoluzionare il trattamento del dolore. Questo apre la porta allo sviluppo di farmaci antidolorifici che richiedono dosi inferiori a essere efficace, aiutando affrontare i gravi problemi di tolleranza e dipendenza che vediamo con la terapia del dolore convenzionale. "

Trattamenti farmacologici convenzionali per il lavoro il dolore di mira il cosiddetto sito orthosteric del recettore oppioide che fornisce sollievo dal dolore. Targeting questo sito, però, è una lama a doppio taglio, perché è anche responsabile di tutti gli effetti collaterali indesiderati del farmaco, come la stipsi e la depressione respiratoria. Tolleranza limita anche l'uso cronico di farmaci poiché dosi più elevate sono tenuti a mantenere lo stesso effetto.

Utilizzando sistemi cellulari e membrane di cervello di topo, i ricercatori hanno identificato composti che si legano ad un "allosterico" sito fisicamente distinti e precedentemente sconosciuto sul recettore oppioide un sito che perfeziona l'attività del recettore. Non solo questi composti agiscono in un luogo che non è stato studiato come un obiettivo di droga prima, ma si legano al recettore in un modo nuovo per migliorare le azioni di morfina - il che significa che dosi più basse possono avere lo stesso impatto.

"I composti scoperte di recente si legano agli stessi recettori della morfina, ma sembrano agire in un sito romanzo separato sul recettore e quindi possono produrre effetti diversi. Ciò che è particolarmente interessante è che questi composti potrebbero potenzialmente funzionare con propri antidolorifici naturali del corpo per gestire dolore ", dice Traynor.

"Sappiamo che convenzionali forti antidolorifici infine aumentano il rischio di sintomi di astinenza e dipendenza, che è un problema particolarmente serio con l'attuale epidemia abuso di droga di prescrizione nel nostro paese. Le implicazioni di questo lavoro, se si traduce in studi su animali e poi a esseri umani, sono altamente significativo per questo settore di studio. "

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