Una nuova molecola per combattere diabete e obesità

Aprile 14, 2016 Admin Salute 0 29
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Diabete di tipo 2, la forma più comune di diabete, sta aumentando ad uno stato allarmante, con oltre 180 milioni di persone colpite in tutto il mondo. Con la crescente incidenza di obesità, un importante fattore di rischio per l'insorgenza di diabete di tipo 2, questo disturbo metabolico rappresenta un importante problema di salute. Un gruppo presso l'Ecole Polytechnique de Lausanne Fйdйrale, mostra ora che potrebbe esistere nuovi modi per combattere questi disturbi.

Lo studio, pubblicato sull'ultimo numero della rivista scientifica Cell Metabolism (2 settembre 2009), dimostra che l'attivazione della proteina -TGR5- può trattare il diabete di tipo 2 e ridurre l'aumento di peso. In collaborazione con il Prof. Roberto Pellicciari e il suo team presso l'Università di Perugia (Italia), e Intercept Pharmaceuticals (New York, Stati Uniti d'America, Perugia, Italia), il gruppo al EPFL, guidato dal dottor Kristina Schoonjans e il Prof. Johan Auwerx, hanno caratterizzato le proprietà metaboliche di un attivatore selettiva TGR5 (INT-777), un farmaco con un futuro promettente per il trattamento del diabete e dell'obesità.

In precedenza il lavoro dello stesso gruppo ha dimostrato che gli acidi biliari (molecole endogene coinvolti nella digestione), attraverso l'attivazione di TGR5 nei muscoli e tessuto adiposo bruno, sono in grado di aumentare il dispendio energetico e per prevenire o invertire l'obesità indotta dalla dieta nei topi.




Nel presente studio, il gruppo del dottor Kristina Schoonjans e Prof. Johan Auwerx andato oltre nello studio del ruolo della TGR5 nell'intestino dove TGR5 è espresso in cellule specializzate nella produzione di ormoni intestinali-derivato. Gli autori hanno scoperto che in queste cosiddette cellule enteroendocrine TGR5 controlla la secrezione dell'ormone glucagone-Like Peptide 1 (GLP-1), che svolge un ruolo critico nel controllo della funzione pancreatica e la regolazione dei livelli di zucchero nel sangue.

In aggiunta a questa scoperta e in collaborazione con il Prof. Roberto Pellicciari, che ha progettato il romanzo potente e selettivo TGR5 attivatore, INT-777, in una collaborazione di lunga data con Intercept Pharmaceuticals, il gruppo presso l'EPFL ha dimostrato che in condizioni di laboratorio questo composto può trattare efficacemente il diabete e ridurre la massa grassa. Gli autori hanno inoltre dimostrato che questi effetti sono stati legati all'aumento entrambi GLP-1 e la secrezione dispendio energetico.

Questo lavoro è di grande interesse in quanto potrebbe annunciare un nuovo approccio per il trattamento di diabete di tipo 2 e obesità.

"Recentemente, due classi di farmaci che sfruttano le proprietà del GLP-1 ormone sono stati commercializzati per il trattamento del diabete di tipo 2. La prima strategia mira ad aumentare i livelli ematici di GLP-1 limitando la sua degradazione nel corpo. Il secondo è quello di imitare gli effetti del GLP-1 con farmaci che attivano il recettore GLP-1 (GLP-1R) ", spiega Charles Thomas, primo autore dello studio.

In questo studio, gli autori propongono una terza opzione terapeutica basata sull'aumento della GLP-1 secrezione attraverso la somministrazione di una terapia TGR5 agonisti. I risultati ottenuti dagli autori sono ancora più spettacolari poiché oltre a stimolare la secrezione di GLP-1, INT-777 attivazione di TGR5 in altri tessuti porta ad un aumento del dispendio energetico responsabile di una riduzione della massa grassa e obesità.

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